Селинкро описание форма выпуска аналоги побочные эффекты

Такой препарат, как Селинкро, активно используется специалистами в комплексном лечении хронического алкоголизма. Какой эффект дает употребление препарата и как он действует на человеческий организм? Ответы на эти вопросы можно найти в данной статье. Также здесь вы узнаете об инструкции по применению, отзывах и цене на Селинкро.

Препарат Селинкро является результатом разработки фармацевтической компании из Дании Лунбек. Компания специализируется на терапии заболеваний психологического характера. Селинкро снижает желание человека употреблять спиртные напитки. Однако средство кардинально отличатся от привычных лекарств, которые лечат алкоголизм.

В период терапии с помощью Селинкро лечащий врач разрешает больному употребление алкоголя, но при этом алкоголик сможет контролировать дозировку употребления спиртосодержащих напитков.

Активное вещество имеет свойство накопления в человеческом организме. После определенного промежутка времени алкоголик просто перестает удовлетворяться от выпитого спиртного. Больной не ощущает былой эйфории, которая его посещала после выпитого алкоголя.

Процесс лечения с помощью Селинкро заключается в принятии таблеток в тот момент, когда повышается риск употребления алкоголя. Препарат не может полностью убить желание выпить, но он поможет снизить дозу выпитого. Такой подход резко повышает эффективность лечения и ведет к полному отказу от спиртного, но важно подключать к терапии еще и психоэмоциональную поддержку больного.

В 2013 году после многочисленных исследований Селинкро был разрешен к употреблению в ЕС. Препарат был протестирован на 2000 больных из 19 стран Европы. Результаты свидетельствуют о том, что период постоянного употребления спиртного при приеме препарата сокращается на несколько дней. Такая статистика говорит о том, что лекарство способно снизить развитие травм и болезней на 1%, а цирроза печени на 0,08%.

В России препарат также разрешен при лечении алкоголизма, но в свободную продажу в аптеках он еще не поступил. Обычно больные из нашей страны заказывают препарат из Германии.

Читать далееАбрикосовое вино простой рецепт приготовления домашнего вина

Препарат достаточно дорогой: стоимость 1 упаковки составит около 300 евро.

Автор статьи

Ольга Андреевна Марданова

Врач-пульмонолог, терапевт

Задать вопрос

Кандидат медицинских наук, стаж работы 15 лет. Опытный врач, специализирующийся на диагностике и лечении заболеваний органов дыхания у взрослых пациентов.

Состав препарата

Активным веществом лекарственного средства Селинкро является налмефен.

Вспомогательные вещества препарата:

1. МКЦ;
2. Лактоза безводная;
3. Кросповидон типа А;
4. Магния стеарат.

Таблетка покрыта пленочной оболочкой, которая состоит из диоксида титана, гипромеллозы и макроголы.

Формы выпуска

Лекарство выпускают в виде таблеток и инъекций, которые можно вводить внутримышечно или внутривенно. Производятся также свечи, но их не так-то просто найти в продаже.

• Таблетки выпуклые с двух сторон и покрыты пленочной оболочкой. В упаковке они запаяны в блистеры.
• Раствор для инъекций не имеет цвета, обладает специфическим запахом.

Фармакологическое свойство

Фармакологическое свойство Селинкро во многом схоже с действием препарата Налтрексон, который активно используется в России при лечении алкоголизма. Разница этих средств состоит в том, что вещество налмефен является чистым антагонистом опиоидных рецепторов.

Этанол, содержащийся в алкоголе, вызывает выработку в организме опиоидов, которые, в свою очередь, связываются с мю- и дельта-рецепторами. Результатом является увеличение дофамина, который лишь усиливает наркогенное свойство алкоголя.

Читать далееАбсент как правильно пить

Вещество налмефен блокирует свойство вышеназванных рецепторов, что и приводи к снижению наркогенного свойства. Итогом приема является уменьшение возникновения эйфории после выпитого спиртного, человек неизбежно начинает меньше пить, не получая ожидаемого эффекта.

Стимуляция каппа-рецепторов так же влияет на уменьшение выработки дофамина. Некоторые специалисты, изучающие действие налмефена, утверждают, что он уменьшает тягу к спиртному из-за модуляции кортико-мезолимбических функций.

В результате исследований на добровольцах специалисты установили, что после употребления Селинкро алкоголики не испытывают абстинентный синдром. Ученые говорят еще и о том, что препарат не обладает свойством, которое вызовет привыкание. К сожалению, такие предположения пока что не имеют научного доказательства.

• Таблетки быстро растворяются в желудочно-кишечном тракте, активное вещество при этом моментально усваивается в кишечнике.
• Пероральный прием таблеток устанавливает биодоступность препарата в 40%.
• Селинкро имеет низкое связывание с плазменными белками (всего до 30%).
• Метаболизм проходит в печени, выводится препарат из организма с мочой.
• Полувыведение из крови происходит за 12 часов.

Фармакодинамика

Налмефен является модулятором опиоидной системы.

Исследования показали, что налмефен враждует с дельта- и мю-рецепторами, а так же частично разрушает каппа-рецепторы. Эффектом действующего средства Селинкро является уменьшение дозы выпитого спиртного, этот факт доказан несколькими исследованиями.

В тестировании не принимали участие лица, страдающие следующими недугами:

1. галлюцинациями;
2. тяжелыми психическими расстройствами;
3. болезнями печени;
4. выраженным абстинентным синдромом;
5. судорогами;
6. делирием.

Большинство алкоголиков, которые приняли участие в тестировании, обладали высоким риском образования осложнений из-за долгого злоупотребления алкоголем. Среди них были мужчины, выпивающие в сутки более 60 г. этанола и женщины, принимающие более 40 г. того же вещества в чистом виде.

Через 6 месяцев после начала лечения ученые отобрали случайным образом кандидатов, которые повторно принимали налмефен в течение 30 дней. Помимо этого, параллельно проводилось исследование больных, которые принимали Селинкро в течение 12 месяцев. В общей сложности в исследованиях добровольно участвовали около 2000 человек, среди которых 1144 ежедневно принимали по 18 г. налмефана.

Результаты терапии с помощью препарата Селинкро оценивалось с точки зрения продолжительности запоя и объемов выпитого алкоголя.

• При проведении первого тестирования положительная динамика наблюдалась у 18% испытуемых, тогда как во втором исследовании эта цифра поднялась до 33%.
• У пациентов со склонностью к образованию тяжелых осложнений показатели улучшились до 35%.

Для 665 человек ученые провели курс терапии препаратом на протяжении 1 года. У тех, кто принимал Селинкро в этот период, срок затяжного пьянства сократился до 5 дней в месяц, а у принимавших плацебо — до 10 дней.

Фармакокинетика

• Активное вещество препарата достаточно быстро всасывается в плазму крови. Максимальная концентрация в организме отмечается через 1,5 час после приема и достигает она 16,5 нг/мл.
• Биодоступность налмефена составляет примерно 40%.
• При приеме Селинкро с продуктами, содержащими много липидов, максимальный уровень действующего вещества в крови повысится до 50%. Стоит отметить, что этот показатель не влияет на клиническую картину.
• Препарат связывается с плазменными белками на 30%. Проведенные исследования ПЭТ говорят о том, что через 3 часа после приема суточного объема препарата связывание с рецепторами достигает практически 100%.

Исследователи делают предположение, что налмефен быстро проникает через барьеры центральной нервной и кровеносной систем.

• При пероральном приеме налмефен быстро изменяется до налмефен-З-О-глюкуронида. Малое количества налмефена превращается в норналмефен и подвергается дальнейшим изменениям.

Многие метаболиты не обладают фармакодинамическим эффектом, но исключением является налмефен-З-О-сульфат. Это вещество так же активно, как и налмефен. Содержание налмефен-З-О-сульфата в плазме составляет всего 10%, поэтому такой метаболит практически не влияет на фармакологические действие Селинкро.

Почти весь препарат выводится из организма почками. С мочой выходит около 54% веществ препарата.

• Фармококинетика лекарства у больных разного пола и возраста не имеет существенных различий, об этом говорят ученые. Малейшее изменение в фармококинетике можно объяснить разной массой тела, но этот показатель не способен изменить клинические значения.
• Фармакокинетических показателей препарата у больных с почечной недостаточностью на сегодняшний день нет. Стоит отметить, что при терапии пациентов с серьезными почечными недугами экспозиция налмефена повысилась в 1,5 раза, а клиренс снизился на 35%.

Не анализировалась фармакокинетика Селинкро при лечении пожилых пациентов. Исследования фармакокинетики инъекций препарата у разных полов и возрастов не дало существенных различий.

Показания к применению

Показанием к применению является алкогольная зависимость человека с соблюдением таких условий, как:

1. нет показаний к экстренной дезинтоксикации;
2. отсутствуют физические признаки абстиненции;
3. имеется высокий риск получения серьезных осложнений вследствие принятия алкогольных напитков.

Для начала специалист должен осмотреть больного и установить возможное развитие осложнений на фоне частого приема алкоголя. Если таковая опасность сохраняется на протяжении нескольких недель, больному прописывается прием Селинкро, инструкция по приему которого описана ниже.

Помимо назначения препарата, пациенту обязательно рекомендуют пройти курс психоэмоциональной помощи.

Соблюдая все условия, пациент начинает постепенно уменьшать дозу выпиваемого спиртного.

Инструкция по применению

• Общий курс лечения препаратом составляет не менее полугода, но не более 12 месяцев. В редких случаях прием препарата разрешается и на более длительный срок, но делают это с особой осторожностью.
• Инструкция по применению Селинкро предусматривает пероральный прием лекарства. Таблетку проглатывают в целом виде, не рассасывая и не разжевывая. При контакте препарата с кожным покровом может появиться раздражение.
• Если велика вероятность ежедневного употребления алкоголя, пациент должен пить по 1 таблетке за несколько часов до застолья. Прием пищи на употребление препарата никак не влияет. Если больной выпил алкоголь и при этом проигнорировал назначенную схему лечения, ему обязательно нужно выпить лекарство.
• Суточной дозировкой является всего 1 таблетка. Корректировать эту дозу не рекомендуется людям с заболеваниями почек и печени, а также для пожилым больным.
• Внутримышечные инъекции вводятся в дозировке 1 мг. налмефена на 1 кг. массы тела больного. В месяц достаточно всего 1 укола, в некоторых случаях специалист проводит корректировку такой дозы.
• Если по какой-либо причине пропустился 1 укол, то сделать его нужно в кротчайшие сроки, иначе положительный эффект от лечения быстро снизится.

Противопоказания

Селинкро противопоказан в случае:

1. недавней острой алкогольной абстиненции;
2. почечной недостаточности;
3. печеночной недостаточности;
4. зависимости от опиатов;
5. гиперчувствительности к компонентам препарата;
6. одновременного приема с опиоидными анальгетиками.

В настоящее время нет данных о том, как влияет препарат на женщину в период беременности. При исследовании беременных животных влияния на плод Селинкро не оказал. Не исключены осложнения для детей младенческого возраста. Опыты на животных показали, что налмефен проникает в грудное молоко. О том, что такие вещества попадут и в грудное молоко человека достоверно говорить нельзя.

Побочные действия

Прием Селинкро имеет следующие побочные действия, которые проявились на практике:

1. нарушенный сон по ночам;
2. чувство тошноты;
3. периодические головные боли.

Такие симптомы имеют слабую или умеренную выраженность. Заметить неприятные признаки можно только в начале лечения, вскоре они проходят. Клинические испытания показали и другие побочные эффекты.

Со стороны психики отмечены следующие последствия:

• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• снижение либидо;
• диссоциации.

Со стороны центральной нервной системы отмечаются:

• сонливость;
• дрожь в конечностях;
• головокружение;
• рассеянность внимания;
• парезы.

Со стороны органов пищеварения:

• плохой аппетит;
• тошнота;
• рвота;
• быстрая потеря в весе;
• сухость во рту.

Дополнительно среди побочных действий можно отметить нарушения сердечного ритма, повышается потоотделение, появляются мышечные спазмы, человек быстро утомляется и чувствует общее недомогание.

Особые указания

Учитывая, что препарат содержит в своем составе лактозу, Селинкро нельзя употреблять людям с такими наследственными заболеваниями, как:

1. непереносимость галактозы;
2. недостаток лактозы;
3. глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью нужно принимать препарат при лечении ингибиторами изофермента UGT2B7.

Аналоги

Аналогами Селинкро являются препараты на основе налтрексона. Это вещество имеет похожие свойства с действующим веществом Селинкро.

К аналогам Селинкро стоит отнести:

1. Вивитрол;
2. Налтрексон ФВ;
3. Налтрексон;
4. Антаксон.

Препараты с налтрексоном выпускаются в виде таблеток, растворов и имплантатов.

Цена полностью зависит от формы лекарства. Таблетки можно приобрести по цене 700 руб., капсулы по 800 руб., инъекции по цене 15000 руб., имплантаты по 17000 руб.

• Вивитрол выпускается в форме порошка, из которого готовят инъекции. Цена такого препарата в среднем составляет около 17500 руб.
• Антаксон выпускают в капсулах, цена которых составляет 1200 руб. и больше.
• Налтрексон ФВ выпускается в желатиновых капсулах, стоимость препарата составляет около 700 руб.

Отзывы

Больные, которые проходят курс лечения Селинкро говорят о том, что он начинает действовать в тот момент, когда попадает в организм. Сразу после первого приема алкоголик начинает употреблять меньшую дозу спиртного.

Этот препарат пользуется большим спросом среди бизнесменов. Таким людям нередко приходится проводить встречи и мероприятия, где присутствует большое количество алкоголя. Для того чтобы не выпить лишнего, они принимают Селинкро, отзывы о котором говорят об эффективности этого приема.

Помимо положительных, есть еще и отрицательные отзывы о препарате. Многие говорят о том, что Селинкро не имеет своей эффективности, так как не может устранить тягу к спиртному. На сегодняшний день в продаже существует огромное количество препаратов, на основе дусульфирама, которые вызывают у больного отвращение к алкоголю.

На такие утверждения существуют достоверные утверждения ученых, в которых они говорят о том, что кодирование в традиционном его понимании базируется на элементарном страхе смерти после принятия алкоголя. После окончания действия препарата страх проходит.

В отличие от обычного кодирования, Селинкро вызывает отвращение и убивает желание выпивать.

Человек не отказывается полностью от алкоголя, он лишь выпивает меньшие его дозы, что не позволит здоровью подвергаться опасности. В комплексе с Селинкро нужно обязательно проводить терапию на психологическом уровне, ведь привычка — это именно психоэмоциональное состояние.

Ученые активно проводят исследования данного препарата, в результате которых удалось доказать, что прием препарата сокращает потребляемую дозу спиртного в несколько раз. Большинство пациентов после удачного лечения чувствует удовлетворенность после бокала пива или всего одной рюмки крепкого алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.

Исследования у животных не выявили прямое вредное воздействие налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), какие-либо другие серьезные нарушения не были выявлены.

Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особую опасность налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Селинкро не рекомендовано применять во время беременности.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.

В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность или процесс сперматогенеза.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих 2 нед. Тем пациентам, у которых на протяжении этих 2 нед сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро рекомендовано применять в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1–2 ч до предполагаемого момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал употреблять алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 табл.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 нед терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, т.к. налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Взаимодействие

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводились.

В соответствии с данными исследований in vitro, нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможное повышение экспозиции налмефена (см. «Особые указания»). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. «Особые указания»).

Не существует клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между налмефеном и алкоголем.

После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развитие алкогольной интоксикации.

Передозировка

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 нед. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением АД, ЧСС, частоты дыхательных движений или температуры тела.

В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе «Побочные действия», однако опыт наблюдения ограничен.

Лечение: при передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 18 мг. По 7 или 14 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 бл. по 7 табл.; 1 или 2 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Х. Лундбек А/О, Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Дания.

При беременности и грудном вскармливании

Исследования о действии препарата на организм беременной и кормящей женщины не проводились. Неизвестна и реакция на Вивитрол организма малыша или еще нерожденного ребенка. Назначать лекарство в период лактации и беременности следует с особой осторожностью — только в том случае, если пользы от его приема будет больше, чем вреда.

Выделяясь с грудным молоком, налтрексон может оказать отрицательное воздействие на здоровье младенца — при приеме препарата мать должна прекратить кормить ребенка грудью.

Пожилыми людьми

Препарат назначается пожилым людям только в случае отсутствия у них противопоказаний.

При проблемах с печенью

При нарушениях функции печени прием препарата противопоказан — Вивитрол гепатотоксичен. Если существует необходимость в лечении этим средством, предварительную консультацию врача следует получить обязательно.

Прием препарата и вождение транспортного средства

Садиться за руль автомобиля и работать с движущимися механизмами при приеме препарата врачи категорически не рекомендуют, так как одним из побочных эффектов Вивитрола является головокружение.

Взаимодействие с алкоголем и другими препаратами

Точных данных о взаимодействии Вивитрола и других препаратов нет. Налтрексон снижает эффективность лекарств от кашля, противопростудных и антидиарейных средств, наркотических анальгетиков — медикаментов, основу которых составляют опиоидные компоненты.

Метаболизм налтрексона не имеет зависимости от ферментов цитохрома. Значит, противопоказаний для совместного приема их индукторов или ингибиторов и Вивитрола нет — лекарственные средства в процессе взаимодействия не изменяют фармакологические характеристики.

Однако, так как лекарственное взаимодействие препарата недостаточно исследовано, пациент должен обязательно сообщать лечащему врачу о тех медикаментах, которые он принимает в данный момент.